DƯỢC LỰC:
– Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma duoenale, Necator americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun Capillaria (Capillaria philippinensis), giun xoắn (Trichinella spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da; các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus,E. multilocularis và E. neurocysticercosis).
– Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng giun đũa, giun tóc.
– Cơ chế tác dụng của albendazol tương tự các benzimidazol khác. Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
– Sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
– Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy albendazol hoặcchỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương. Sau khi uống liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55 mcg/ml sau 1 – 4 giờ. Khi dùng với thức ăn nhiều mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần.
– Albendazol sulfoxid liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazol sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
– Albendazol bị oxy hóa nhanh và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là albendazol sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là albendazol sulfon.
– Albendazol có thời gian bán thải khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua thận cùng vớ chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.