Alaxan

Dạng bào chế:

Viên nén

Thành phần:

Paracetamol 325 mg; Ibuprofen 200 mg

SĐK:

VD-23414-15

Nhà sản xuất:

Công ty TNHH United International Pharma – VIỆT NAM

Nhà đăng ký:

Công ty TNHH United International Pharma

Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Viêm bao khớp, viêm khớp, đau cơ, đau lưng, thấp khớp & chấn thương do thể thao.

– Giảm đau & viêm trong nha khoa, sản khoa & chỉnh hình.

– Giảm đau đầu, đau răng, thống kinh, đau do ung thư.

– Giảm sốt.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: 1 viên mỗi 4 – 6 giờ/ngày. Tối đa 8 viên/ngày.

Chống chỉ định:

Bệnh gan tiến triển, viêm gan siêu vi hoặc người nghiện rượu. Suy thận nặng. Polyp mũi, co thắt phế quản, phù mạch, phản vệ hoặc dị ứng do aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày tá tràng.

Tương tác thuốc:

Không dùng chung với thức uống có cồn. Thuốc chống đông, coumarin, dẫn chất indandione. Thuốc trị tăng huyết áp, thuốc lợi tiểu. Digoxin. Insulin, thuốc uống đái tháo đường. Colchicine. Hợp chất có chứa vàng. Lithium, methotrexate & probenecid.

Tác dụng phụ:

– Loét dạ dày, viêm gan.

– Hiếm: choáng váng, lo âu, kích ứng, suy tim sung huyết, suy thận, viêm bàng quang, đa niệu, viêm da dị ứng, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens Johnson, thiếu máu.

Chú ý đề phòng:

– Bệnh thận, thiếu máu, hen phế quản.

– Phụ nữ có thai, người cao tuổi không dùng.

Thông tin thành phần Paracetamol

Dược lực:

Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.

Dược động học :

– Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

– Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.

Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.

Tác dụng :

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Chỉ định :

* Giảm đau: 

Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa: đau đầu, đau răng, đau bụng kinh… Thuốc có hiệu quả nhất là giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.

Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp.

Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt. 

* Hạ sốt:

Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh.

Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Liều lượng – cách dùng:

Cách dùng:

Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.

Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.

Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.

Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.

Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 – 650 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.

Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 – 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 – 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.

Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.

Chống chỉ định :

Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận, hoặc gan.

Người bệnh quá mẫn với paracetamol.

Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

Tác dụng phụ

Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trungtính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.

Thông tin thành phần Ibuprofen

Dược lực:

Thuốc có hoạt chất là ibuprofen, một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm acid propionic trong tập hợp các dẫn xuất của acid arylcarboxylic. Liều thấp, ibuprofen có tác động giảm đau, hạ sốt. Liều cao (> 1200 mg/ngày) thì có tác động kháng viêm.

Dược động học :

– Hấp thu: Dược động học của ibuprofen có liên hệ tuyến tính với liều dùng. Ðạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh 90 phút sau khi uống thuốc. Thức ăn có thể làm giảm độ hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải của thuốc là 1-2 giờ.

– Phân bố: 99% ibuprofen gắn kết với protein huyết tương. Trong hoạt dịch, ibuprofen đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống thuốc. Nồng độ tối đa trong hoạt dịch chiếm khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương. Sau khi uống 400 mg ibuprofen mỗi 6 giờ ở phụ nữ cho con bú, lượng ibuprofen tìm thấy trong sữa mẹ là 1 mg/24 giờ.

– Chuyển hoá: Ibuprofen không có tác dụng cảm ứng enzyme. 90% ibuprofen được chuyển hóa dưới dạng không hoạt động.

– Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: Trong 24 giờ, 10% dưới dạng không thay đổi, 90% dưới dạng không hoạt động, chủ yếu là dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Tác dụng :

Ibuprofen là dẫn xuất của acid propionic có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm.

Tuy nhiên tác dụng hạ sốt kém nên ít dùng làm thuốc hạ sốt đơn thuần.

Tác dụng chống viêm, giảm đau mạnh và tác dụng chống viêm xuất hiện tối đa sau 2 ngày điều trị.

Cơ chế tác dụng chống viêm của Ibuprofen là ức chế tổng hợp các chất trung gian hoá học gây viêm đặc biệt là prostaglandin bằng cách ứcchế enzym cyclooxygenase(COX) là enzym tổng hợp prostaglandin. Ngoài ra thuốc còn đối kháng hệ enzym phân huỷ protein, ngăn cản qua trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối kháng tác dụng của các chất trung gian hoá hoạc như bradykinin, serotonin, histamin, ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới tổ chức bị viêm.

Cơ chế tác dụng giảm đau của Ibuprofen cũng như các thuốc giảm đau chống viêm không steroid khác, chúng có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tích cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như Bradykinin, serotonin…

Tác dụng chống kết tập tiểu cầu yếu hơn aspirin.

Chỉ định :

 Liều cao (> 1200mg): 

– Ðiều trị dài hạn triệu chứng viêm xương khớp, thấp khớp mạn tính : viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vẩy nến, khớp đau và bất động. 

– Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng xảy ra ở thời kỳ mạn tính của bệnh viêm quanh khớp (viêm quanh vùng khớp vai cánh tay, viêm gân, viêm túi thanh mạc), đau lưng, viêm rễ thần kinh. Trị chấn thương, đau bụng kinh.

Liều thấp: điều trị các triệu chứng đau: đau đầu, đau răng, đau cơ, đau bụng kinh, hạ sốt.

Liều lượng – cách dùng:

Thấp khớp: Liều tấn công 2400mg/ngày.

Liều duy trì: 1200-1600mg/ngày.

Ðau bụng kinh: 400mg, 3-4 lần/ngày.

Không vượt quá 1200mg/ngày.

Giảm đau và hạ sốt: Liều khởi đầu 200-400mg; lặp lại liều này mỗi 4-6 giờ nếu cần.

Chống chỉ định :

– Mẫn cảm với ibuprofen và các thành phần khác của thuốc.

– Xuất huyết dạ dày, tá tràng tiến triển.

– Suy chức năng gan và thận nặng.

– Không sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi; phụ nữ có thai 3 tháng đầu và 3 tháng cuối; phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Các biểu hiện dạ dày-ruột có thể xảy ra như: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ăn không tiêu, xuất huyết tiềm ẩn hay không, rối loạn nhu động ruột. Hiếm gặp một số phản ứng quá mẫn trên da như phát ban, ngứa, sần, phù, nổi mẩn. Trên hệ hô hấp: có khả năng làm xuất hiện cơn hen đặc biệt trên những bệnh nhân dị ứng với aspirin và với các kháng viêm không steroid khác. Thần kinh: hiếm gặp đau đầu, chóng mặt. Cá biệt: đã có những báo cáo về những tác dụng phụ trên gan (tăng tạm thời transaminase), thận (thiểu niệu, suy thận) và huyết học (mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán).

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ