Nhóm thuốc an thần kinh
RISPERIDONE
Risperidone
Loại thuốc: An thần kinh, benzisoxazole
Tên biệt dược: Risperdal, Respidone, Resdep, Ridol
Dạng trình bày: viên nén bao phim hàm lượng 1mg, 2mg, 3mg, 4mg.
Dung dịch uống: chai 100ml + ống hút 3ml.
Tác dụng dược lý:
Risperidonelà thuốc chống loạn thần mới thuộc nhóm dẫn xuất benzisoxazole, thuốc có tác dụng là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc vớI những đặc tính riêng biệt. Risperidonecos ái lực cao với các thụ thể serotonin 5HT2 và dopaminD2. Risperidone cũng gắn kết vào thụ thể alpha1-adrenergicvà có ái lực thấp hơn với thụ thể histamin H1và thụ thể alpha2-adrenergic.
Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dầu risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng risperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên dáng hơn các thuốc an thần kinh cổ điển chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamine trung ương, risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng tác dụng điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt
Chỉ định:
Risperidone được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt cấp và mạn tính và các bệnh loạn thần khác, trong đó nổi bật các triệu chứng dương tính (như ảo giác, hoang tưởng, rối loạn tư duy, thù hằn, đa nghi) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như cảm xúc cùn mòn, ngôn ngữ nghèo nàn, cách ly xã hội sống thu mình)
Risperidone cũng cải thiện các triệu chứng cảm xúc (như trầm cảm, lo âu) kết hợp với tâm thần phân liệt
Chống chỉ định:
Risperidone được chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với thuốc
Tác dụng không mong muốn:
Những tác dụng phụ được quan sát thấy khi sử dụng Risperidone như sau:
Thường gặp: mất ngủ,bứt rứt,loâu,nhức đầu.
It gặp: ngủ gà, mệt mỏi, choáng váng mất tập trung, táo bón, ăn không tiêu, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, nhìn mờ, chứng cương dương vật, rối loạn chức năng cương dương vật, rối loạn sự xuất tinh, tiểu không kiểm soát, viêm mũi, phát ban và các phản ứng dị ứng khác
Thuốc ít gây các tác dụng phụ ngoại tháp tuy nhiên trong một số trường hợp những triệu chứng ngoại tháp sau đây có thể xãy ra: run, cứng cơ, tăng tiết nước bọt, vận động chậm chạp, đứng ngồi không yên, loạn trương lực cơ cấp.
Thận trọng:
Risperidone nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân được biết có bệnh về tim mạch (như suy tim, nhồi máu cơ tim, bất thường về dẫn truyền, mất nước, giảm thể tích máu hoặc bệnh mạch máu não) và liều dùng nên được điều chỉnh từ từ như đã được khuyến cáo.
Hội chứng ác tính của các thuốc an thần kinh đã được báo cáo xãy ra với các thuốc an thần kinh cổ điển chủ yếu kể cả Risperidone nên ngưng sử dụng
Nên giảm phân nửa liều khởi đầu và phần tăng liều cho các liều kế tiếp ở người già, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Cũng cần thận trọng khi kê toa Risperidone đối với bệnh nhân bệnh Parkinson
Những bệnh nhân đang dùng Risperidone được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy vì thuốc làm giảm sự thức tỉnh
Không nên dùng Risperidone cho phụ nữ có thai và cho con bú
Liều lượng và cách dùng:
Người lớn: Risperidone có thể dùng 1lần /ngày hoặc 2lần/ngày
Nên dùng Risperidone liều khởi đầu 2mg/ngày tăng dần liều lên 4mg vào ngày thứ hai và 6mg vào ngày thứ ba.Liều tối ưu thông thường là 4-8mg/ngày,liều trên 10mg/ngày không thấy có hiệu quả cao hơn so với những liều thấp hơn và có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp
Người già: liều khởi đầu nên dùng là 0,5mg/lần dùng 2lần /ngày liều này có thể điều chỉnh tăng thêm tùy theo từng bệnh nhân. Risperidone được dung nạp tốt ở người già
Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm dùng thuốc này cho trẻ em dưới 15 tuổi.
CLORPROMAZIN HYDROCLORID (Aminazin)
Tên chung quốc tế: Chlorpromazine hydrochloride.
Loại thuốc: Chống loạn thần, chống nôn, chống loạn vận động.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
Ống tiêm: 25 mg/1 ml.
Thuốc đạn: 25 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clorpromazin là một dẫn chất của phenothiazin với tác dụng chính là hướng thần, ngoài ra, thuốc có tác dụng an thần, chống nôn, kháng histamin và kháng serotonin.
Thuốc chống loạn thần là những chất đối kháng dopamin, đó là các thuốc chẹn thụ thể D2 – dopamin ở các đường thể vân liềm đen (hạch đáy não), củ phễu (hạ khâu não tới tuyến yên), giữa vỏ và giữa hồi viền của não, ngoài ra còn đối kháng cả các thụ thể dopamin của hành tủy và phần trước hạ khâu não.
Tác dụng chống loạn thần là do khả năng chẹn các thụ thể D2 của vùng giữa vỏ não và giữa hồi viền.
Tác dụng chống nôn là do chẹn các thụ thể dopamin ở vùng kích thích thụ thể hóa học của tủy và do phong bế dây thần kinh phế vị đường tiêu hóa. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi các tác dụng an thần, kháng cholinergic và kháng histamin của các phenothiazin.
Tác dụng an thần và bình thản là do khả năng chẹn alpha – adrenergic và đối kháng thụ thể histamin H1 của phenothiazin.
Hiệu lực tương đối có liên quan trực tiếp tới khả năng gây hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh phản xạ và co đồng tử.
Các thuốc chống loạn thần liên kết và đối kháng với thụ thể muscarin M1 – acetylcholin. Hiệu lực tương đối liên quan trực tiếp tới khả năng dẫn nạp các dấu hiệu kháng cholinergic (an thần, hoang tưởng, ảo giác, giãn đồng tử, nhìn mờ, mạch nhanh, tăng thân nhiệt, đỏ da, khô da, khô miệng, bí tiểu tiện, tắc ruột) và ngược lại với tần suất các tác dụng thứ phát hội chứng ngoại tháp. Các tác dụng thứ phát ngoại tháp xảy ra khi tác dụng dopaminergic giảm liên quan với tác dụng cholinergic ở hạch đáy não. Các thuốc có hiệu lực dopaminergic cao so với ái lực cholinergic sẽ có khả năng dẫn nạp tác dụng thứ phát ngoại tháp nhiều hơn.
Clorpromazin và các thuốc có tác dụng đối kháng cholinergic cao sẽ có khả năng gây tác dụng thứ phát ngoại tháp ít hơn.
Chỉ định:
Các thuốc chống loạn thần chủ yếu được dùng để điều trị các bệnh loạn thần không thuộc dạng trầm cảm.
Các chỉ định của clorpromazin là:
Tất cả các thể tâm thần phân liệt.
Giai đoạn hưng cảm của rối loạn lưỡng cực.
Buồn nôn, nôn.
Các chứng nấc khó chữa trị.
An thần trước phẫu thuật.
Bệnh porphyrin cấp gián cách.
Bệnh uốn ván (là một thuốc hỗ trợ trong điều trị).
Chống chỉ định
Người bệnh ngộ độc các barbiturat, các opiat và rượu. Người bệnh có tiền sử giảm bạch cầu hạt, rối loạn máu, nhược cơ.
Thận trọng:
Người bệnh suy tim và suy tuần hoàn và người bệnh có nguy cơ loạn nhịp.
Người bệnh bị xơ cứng động mạch, bệnh gan, bệnh thận, co cứng và động kinh cũng dễ bị các tác dụng có hại của thuốc.
Ðối với những người cao tuổi phải giảm liều, thường chỉ dùng từ 1/4 đến 1/2 liều của người trưởng thành.
Thời kỳ mang thai
Dùng clorpromazin và các thuốc an thần kinh khác trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây tác dụng có hại về thần kinh cho trẻ sơ sinh là các rối loạn ngoại tháp. Các tác dụng này thường hồi phục, nhưng cũng có thể rất nặng. Vì nguy cơ đó, tránh dùng thuốc an thần kinh ở 3 tháng cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Vì clorpromazin tiết vào sữa và có khả năng gây các phản ứng có hại nguy hiểm cho trẻ bú mẹ, do đó nếu người mẹ khi dùng thuốc thì nên ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường phụ thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị và chứng bệnh được điều trị. Ngoài ra, ở những người có bệnh về tim, gan và máu, nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ đó cao hơn.
Các tác dụng không mong muốn của clorpromazin thường biểu hiện ở hệ tim mạch và hệ thần kinh trung ương (TKTW).
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, hạ huyết áp (nhất là nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và hạ huyết áp nghiêm trọng sau khi tiêm tĩnh mạch), nhịp tim nhanh.
TKTW: Loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày), hội chứng Parkinson và trạng thái bồn chồn không yên.
Nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông, tăng tiết sữa.
Tiêu hóa: Khô miệng, nguy cơ sâu răng.
Tim: Loạn nhịp.
Da: Phản ứng dị ứng, tăng mẫn cảm với ánh sáng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Chứng táo bón.
Sinh dục – tiết niệu: Bí tiểu tiện.
Mắt: Rối loạn điều tiết.
Hiếm gặp, ADR <1/1000, tùy thuộc vào liều lượng và tính nhạy cảm:
TKTW: Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính.
Toàn thân: Các phản ứng dị ứng, bao gồm cả sốc phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Sinh dục – tiết niệu: Liệt dương và rối loạn giới tính.
Gan: Viêm gan và vàng da do ứ mật.
Thần kinh: Loạn trương lực cơ cấp.
Mắt: Thủy tinh thể mờ, lắng đọng giác mạc sau khi dùng liều cao dài ngày.
Liều lượng và cách dùng
Liều lượng thuốc thay đổi theo từng người bệnh và theo mục đích điều trị.
Ðiều trị các bệnh loạn tâm thần
Người lớn: Uống: 10 – 25 mg/lần, 2 – 4 lần/ngày.
Tiêm bắp khi có những rối loạn nặng: Bắt đầu 25 – 50 mg; có thể tiêm nhắc lại trong 1 giờ và sau đó cách 3 đến 12 giờ một lần; có thể tăng liều, nếu cần.
Liều tối đa: 1 g/ngày (đôi khi có thể tăng dần tới 2 g/ngày hoặc hơn trong thời gian ngắn).
Trẻ em: Từ 6 tháng tuổi trở lên: 0,55 mg/kg thể trọng/lần, uống cách 4 – 6 giờ/lần hoặc tiêm bắp cách 6 – 8 giờ/lần.
Ðiều trị buồn nôn, nôn
Người lớn: Uống 10 – 25 mg/lần ; cách 4 giờ một lần nếu cần.
Tiêm bắp: Ðầu tiên 25 mg; sau đó có thể tiêm từ 25 mg tới 50 mg, cách 3 – 4 giờ một lần nếu cần.
Trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi: Liều chưa được xác định.
Trẻ em: Từ 6 tháng tuổi trở lên: thường dùng 0,55 mg/kg thể trọng, uống 4 – 6 giờ/lần hoặc tiêm bắp: 6 – 8 giờ/lần, hoặc đặt trực tràng: 1 mg/kg thể trọng, 6 – 8 giờ/lần.
Quá liều và xử trí
Tử vong do dùng quá liều thuốc điều trị loạn thần đơn thuần thường hiếm khi xảy ra.
Thời gian ngộ độc thường xảy ra trong vòng 2 tới 6 giờ sau khi dùng quá liều, nhưng khởi đầu và đỉnh cao của ngộ độc thường chậm hơn, nếu đã uống các thuốc gây giảm nhu động ruột như các thuốc kháng cholinegic.
Triệu chứng: Chủ yếu là triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương tới mức ngủ gà hoặc hôn mê. Hạ huyết áp và các triệu chứng ngoại tháp.
Ngoài ra còn có thể có các biểu hiện khác như: Kích động, bồn chồn không yên, co giật, sốt, khô miệng, liệt ruột, thay đổi điện tâm đồ và loạn nhịp tim…
Ðiều trị: Việc quan trọng là phải xác định các thuốc khác mà người bệnh đã sử dụng vì quá liều thường là do điều trị nhiều thuốc phối hợp.
Chủ yếu cũng là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Cần rửa dạ dày sớm, theo dõi và đảm bảo thông thoáng đường thở cho người bệnh (vì cơ chế ngoại tháp của thuốc có thể gây khó thở, khó nuốt khi quá liều nặng).
Không được gây nôn (vì có thể xảy ra phản ứng loạn trương lực cơ ở đầu và cổ gây sặc bởi chất nôn ra).
Có thể điều trị các triệu chứng ngoại tháp bằng các thuốc kháng Parkinson, các barbiturat hoặc diphenhydramin (Benadryl).
Phải sử dụng các biện pháp thông thường chống sốc tuần hoàn khi có hiện tượng hạ huyết áp. Nếu cần dùng thuốc co mạch thì thích hợp nhất là noradrenalin acid tartric (Levophed) và phenylephrin hydroclorid (Neo- synephrin). Không nên dùng các thuốc tăng huyết áp khác kể cả adrenalin (vì các dẫn xuất phenothiazin có thể đảo ngược tác dụng thường có của các thuốc này và gây hạ huyết áp).
Việc thẩm tách clorpromazin không có kết quả.
HALOPERIDOL
Tên chung quốc tế: Haloperidol
Loại thuốc: Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg.
Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm haloperidol decanoat 50 mg và 100 mg/ml. Ðây là dạng thuốc tác dụng kéo dài.
Dung dịch uống haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt = 1 mg).
Cơ chế tác dụng
Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Nghiên cứu dược lý cho thấy haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như clopromazin và những dẫn chất phenothiazin khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamin nhưng tác dụng kháng dopamin này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Tuy nhiên, tác dụng gây ngủ kém hơn so với clopromazin. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh. Trong số những tác dụng trung ương khác, còn có tác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenalin cũng như kháng cholin, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma – amino – butyric. Haloperidol không có tác dụng kháng histamin, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverin trên cơ trơn. Chưa có báo cáo nào về phản ứng dị ứng. Ðiều trị thuốc trong thời gian dài không thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị với phenothiazin. Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiện tâm lý liệu pháp.
Chỉ định
Trong chuyên khoa tâm thần:
Các trạng thái kích động tâm thần – vận động nguyên nhân khác nhau (trạng thái hưng cảm, cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu); các trạng thái loạn thần mạn tính (hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt); trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động; hành vi gây gổ tấn công; các bệnh tâm căn và cơ thể tâm sinh có biểu hiện lo âu (dùng liều thấp).
Chuyên khoa khác: Chống nôn, gây mê, làm dịu các phản ứng sau liệu pháp tia xạ và hóa trị liệu bệnh ung thư.
Chống chỉ định
Người bệnh dùng quá liều bacbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa porphyrin.
Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau:
Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc.
Thận trọng
Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp)
Người suy tủy.
Người có u tế bào ưa crôm.
Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng haloperidol cùng với một số thuốc khác. Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: đã thấy an thần mạnh, giảm trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp và vàng da, ứ mật.
Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Haloperidol có thể uống, tiêm bắp. Haloperidol decanoat là thuốc an thần tác dụng kéo dài, dùng tiêm bắp.
Nên uống haloperidol cùng thức ăn hoặc 1 cốc nước (240 ml) hoặc sữa nếu cần. Dung dịch uống không được pha vào cafê hoặc nước chè, vì sẽ làm haloperidol kết tủa.
Liều lượng: Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh loạn thần và các rối loạn hành vi kết hợp.
Người lớn: Ban đầu 0,5 mg – 5 mg, 2 – 3 lần/24 giờ. Liều được điều chỉnh dần khi cần và người bệnh chịu được thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc người bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thường cho người lớn: 100 mg
Người cao tuổi: 500 microgam (0,5 mg) cho tới 2 mg, chia làm 2 – 3 lần/ngày.
Thuốc tiêm: Dùng trong loạn thần cấp: tiêm bắp ban đầu 2 – 5 mg. Nếu cần 1 giờ sau tiêm lại, hoặc 4 – 8 giờ sau tiêm lặp lại.
Ðể kiểm soát nhanh loạn thần cấp hoặc chứng sảng cấp, haloperidol có thể tiêm tĩnh mạch, liều 0,5 – 50 mg với tốc độ 5 mg/phút, liều có thể lặp lại 30 phút sau nếu cần.
Liều giới hạn thông thường tiêm bắp cho người lớn: 100 mg/ngày.
Khi người bệnh đã ổn định với liều uống haloperidol và cần điều trị lâu dài, có thể tiêm bắp sâu haloperidol decanoat. Liều ban đầu, thông thường tương đương 10 đến 15 lần tổng liều uống hàng ngày, cho tới tối đa 100 mg. Các liều sau, thường cho cách nhau 4 tuần, có thể tới 300 mg.
Ðiều trị buồn nôn và nôn do các nguyên nhân: Liều thông thường: 1 – 2 mg tiêm bắp, cách nhau khoảng 12 giờ.
LEVOMEPROMAZIN (METHOTRIMEPRAZIN)
Tên chung quốc tế: Levomepromazine.
Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần, giảm đau không gây nghiện, an thần.
Dạng dùng và hàm lượng
Viên có vạch chia: Methotrimeprazin maleat 25 mg (base)/ml.
ống tiêm (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg/ml.
Cơ chế tác dụng
Methotrimeprazin, trước đây gọi là levomepromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin. Tuy nhiên, một số tác dụng trung ương của clorpromazin đã được khuếch đại ở methotrimeprazin. Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây ngủ và giảm đau mạnh hơn. Methotrimeprazin giảm đau giống morphin và meperidin (15 mg methotrimeprazin hydroclorid có tác dụng giảm đau về lâm sàng tương đương 10 mg morphin sulfat hoặc 75 mg meperidin hydroclorid). Cho đến nay, chưa có báo cáo dùng thuốc này dẫn đến dấu hiệu nghiện thuốc, lệ thuộc thuốc hoặc hội chứng cai thuốc, ngay cả khi dùng liều cao hoặc kéo dài. Tác dụng giảm đau tối đa thường đạt được trong vòng 20 – 40 phút sau khi tiêm bắp và duy trì khoảng 4 giờ. Thuốc tỏ ra không tác động đến phản xạ ho. ức chế hô hấp ít xảy ra với methotrimeprazin. Tác dụng ức chế điều hoà thân nhiệt và khả năng chẹn các phản xạ có liên quan của methotrimeprazin mạnh gấp 2 đến 4 lần so với clorpromazin. Tác dụng chống nôn và kháng cholinergic tương đương. Methotrimeprazin là chất đối kháng thụ thể histamin rất mạnh, gấp khoảng 2 lần cho mỗi liều tính theo mg, và methotrimeprazin cũng có tác dụng chống phù rất mạnh, ước lượng gấp khoảng 5 lần so với clorpromazin chống phù do serotonin.
Chỉ định
Bệnh tâm thần phân liệt, loạn thần chu kỳ, loạn thần giai đoạn hưng cảm, loạn thần thực thể. Rối loạn nhân cách có thái độ gây gổ và hành vi hướng ngoại quá mức.
Ðiều trị đau quá mức, phối hợp với các thuốc giảm đau.
Tiền mê trước khi mổ.
Chống chỉ định
Quá mẫn với phenothiazin.
Bệnh thận, tim hoặc gan nặng hoặc có tiền sử co giật.
Quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.
Hôn mê.
Giảm bạch cầu và có tiền sử giảm bạch cầu hạt.
Bệnh nhược cơ.
Thận trọng
Vì methotrimeprazin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được giám sát chặt chẽ ít nhất trong 6 – 12 giờ sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi hoặc người suy nhược có bệnh tim vì nguy cơ hạ huyết áp.
Ðối với người dùng thuốc thời gian dài, phải định kỳ xét nghiệm máu và test gan, vì có thể có các tác dụng phụ về huyết học và gan nặng.
Thận trọng khi chỉ định cho các rối loạn tâm thần hưng cảm.
Thời kỳ mang thai
Không được dùng methotrimeprazin cho người bệnh ở ba tháng cuối thai kỳ, vì tăng nguy cơ phản ứng không mong muốn về thần kinh và vàng da cho trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Với liều dùng để giảm đau trong khi chuyển dạ, sữa mẹ có thể chứa một lượng thuốc không đáng kể.
Liều lượng và cách dùng
Uống:
Liều dùng thông thường ở người lớn và thiếu niên:
Loạn tâm thần và đau nặng:
Uống ban đầu: 50 – 75 mg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và chịu được thuốc.
Nếu liều ban đầu cần đến 100 – 200 mg/ngày, người bệnh phải nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh giảm huyết áp thế đứng.
Có thể cần đến liều 1 g hoặc hơn mỗi ngày để điều trị loạn tâm thần nặng.
An thần hoặc đau vừa:
Liều uống ban đầu: 25 mg /ngày chia làm 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và dung nạp.
Liều thông thường ở người cao tuổi: 1/2 liều thông thường ở người lớn.