Tên chung quốc tế: Cinnarizine.
Mã ATC: N07C A02.
Loại thuốc: Kháng histamin (H1).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 15 mg, 25 mg, nang 75 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cinarizin là thuốc kháng histamin (H1). Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Ðể phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinarizin hoặc cyclizin thường được ưa dùng hơn.
Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci. Ở một số nước, cinarizin được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinarizin đều không đi đến kết luận rõ ràng. Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực.
Cinarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.
Dược động học
Sau khi uống, cinarizin đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 đến 4 giờ. Sau 72 giờ, thuốc vẫn còn thải trừ ra nước tiểu. Nửa đời huyết tương của thuốc ở người tình nguyện trẻ tuổi khoảng 3 giờ.
Chỉ định
Phòng say tàu xe.
Rối loạn tiền đình như chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn trong bệnh Ménière.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với cinarizin hoặc bất cứ một thành phần nào của thuốc.
Loạn chuyển hóa porphyrin.
Thận trọng
Cũng như với những thuốc kháng histamin khác, cinarizin có thể gây đau vùng thượng vị. Uống thuốc sau bữa ăn có thể làm giảm kích ứng dạ dày.
Cinarizin có thể gây ngủ gà, đặc biệt lúc khởi đầu điều trị. Phải tránh những công việc cần sự tỉnh táo (ví dụ: lái xe).
Phải tránh dùng cinarizin dài ngày ở người cao tuổi, vì có thể gây tăng hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kết hợp với cảm giác trầm cảm trong điều trị kéo dài.
Thời kỳ mang thai
Theo nguyên tắc chung đối với bất cứ thuốc nào, chỉ dùng cinarizin trong thời kỳ mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú
Vì nhiều thuốc bài tiết qua sữa người, nên chỉ dùng cinarizin trong thời kỳ cho con bú, khi lợi ích điều trị cho mẹ trội hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh trung ương: Ngủ gà.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng, tăng cân.
Khác: Ra mồ hôi, phản ứng dị ứng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoại tháp ở người cao tuổi hoặc khi điều trị dài ngày
Tim mạch: Giảm huyết áp (liều cao).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Cinarizin được dùng uống, nên là sau bữa ăn.
Liều lượng: Phòng say tàu xe. Người lớn: 25 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cứ 8 giờ một lần trong cuộc hành trình nếu cần. Trẻ em 5 – 12 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Rối loạn tiền đình: 30 mg, 3 lần mỗi ngày. Trẻ em 5 – 12 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Tương tác thuốc
Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinarizin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản viên nén cinarizin ở nhiệt độ phòng (15 – 300C).
Nguồn: Dược Thư 2002